清热药的炮制药理研究进展
清热药的炮制药理研究进展
何瑞婷，黄飘玲，杨雯琪，韦安达，董雪静，王颖
（广西中医药大学广西壮瑶药重点实验室，广西 南宁 530200）
摘要： 中药炮制是一门传统制药技术，是根据中医药理论，依照临床辩证施治用药的需要和药物自身性质，以及调剂、制剂的不同要求，将中药制备成中药饮片所采取的一项制药技术，是安全用药的保障和提高药效的必要手段。通过文献搜集整理，研究炮制对中药药性、化学成分、药理作用等的影响，分析清热药中黄芩、黄连、黄柏炮制后的变化，探讨中药炮制对中药的整体影响，为中药的合理应用与现代化提供科学参考。
关键词： 清热药；炮制；成分；药理
中药炮制是在中医药理论的指导下，依据中医辩证施治需要，将药材净制、切制、炮炙处理，加工成一定规格饮片的技术，可缓和药性、增强药性或改变药性[1]。大多数中药内含有植物的根、茎、叶等，偶见动物皮毛或矿物质[2]，如不予以有效提取，直接摄入机体，不仅会对临床疗效造成影响，还会增加不良反应。炮制技术将药材中的有效成分进行提取，有害成分去除，不仅降低了药物的毒副反应，还便于储存，提高了药物的利用率[3]。中药材经不同方法炮制后，外观发生了一定改变，在药性、化学成分、药理作用等方面亦有较大变化，可充分发挥药用价值，增强临床疗效，这说明中药炮制是安全用药的保障和提高药效的必要手段[4]。随着现代科学技术的发展，中药炮制的科学内涵不断得到揭示，笔者结合近年来的科学研究成果，总结归纳了加工炮制对中药药性、化学成分以及药理作用的影响，分析清热药中黄芩、黄连、黄柏炮制后的变化，为中药炮制理论及方法的深入研究提供参考。
1 炮制对清热药药性的影响
中药药性是指各种中药本身所具有的性质和作用，是中药独特理论体系的重要标志，是我国历代医家在长期医疗实践中，以阴阳、脏腑、经络等学说为基础，根据中药的各种性质及所表现出来的治疗作用，对中药性质与功能的高度概括。药性的基本内容包括四气五味、升降浮沉、归经、有毒无毒等[5]。目前已经有许多学者从炮制对中药药性多方面的影响进行研究，笔者对近年来中药经过炮制后的药性变化进行研究，并以清热药的炮制举例，分析炮制对中药药性的影响。凡药物性味多偏胜或偏弱，多不能满足临床用药要求，而通过炮制则可以很好地解决大部分中药之偏性。中药药性太热有伤机体之阴，太寒有伤机体之阳。通过炮制可以缓和药物的药性，以制其太过。
1.1 炮制对黄芩药性的影响
黄芩为唇形科植物黄芩 Scutellaria baicalensis Georgi 的干燥根，味苦性寒[6]。中医认为“酒制则升”，黄芩酒制后可借酒升腾之力，治疗上焦肺热及四肢肤表之湿热，目赤肿痛、瘀血壅盛、上部积血失血，同时因酒性大热，可缓和黄芩苦寒之性，以免伤害脾阳[7]。《医学入门》[8]中提到“黄芩酒炒上行”，《奇效良方》[9]云：“黄芩，苦寒酒炒，亦为因用以泻其上热。”
1.2 炮制对黄连药性的影响
黄连为毛茛科植物黄连 Coptis chinensis Franch.、三角叶黄连 Coptis deltoidea C.Y. Cheng et Hsiao 或云连 Coptis teeta Wall. 的干燥根茎，味苦性寒[6]。蒋俊[10-11]等通过研究表明，黄连经吴茱萸汁炮制后，黄连饮片中生物碱种类无显著变化，但却增加了吴茱萸汁含有的酚酸类、苦味素类和生物碱类成分，上述成分的变化可能是萸黄连寒性缓和的物质基础。
1.3 炮制对黄柏药性的影响
黄柏为芸香科植物黄皮树 Phellodendron chinense Schneid. 的干燥树皮[6]，生品苦燥，性寒而沉，泻火解毒和燥湿作用较强。据报道，对生黄柏、盐黄柏、酒黄柏和黄柏炭进行小聚碱含量测定，以盐酸小聚碱计，其含量分别为1.65%，1.58%，14.6%和0.31%，与生黄柏对比，盐黄柏降低4%，酒黄柏降低13%，黄柏炭降低84 %。黄柏炮制后寒性降低，与小聚碱含量下降吻合，因此认为小璧碱的含量与黄柏的寒性有关[12]。
2 炮制对清热药化学成分的影响
中药的有效成分包括生物碱、普类、挥发油、多糖、靴质、有机酸、微量元素等。炮制可增加或降低药材中化学成分的溶解度和浸出量，亦可使化学成分溶解或转化成新成分，进而影响药物疗效[13]。
2.1 炮制对黄芩化学成分的影响
杨欣文[14-16]等采用高效液相色谱法考察黄芩酒制、炒炭炮制前后6种黄酮类成分野黄芩苷、黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素和千层纸素A含量的变化，发现黄芩酒制后野黄芩苷、黄芩苷、汉黄芩苷、千层纸素A的质量分数有所下降，黄芩素、汉黄芩素的质量分数则稍有增加；黄芩炒炭后野黄芩苷、黄芩苷、汉黄芩苷的质量分数明显下降，黄芩素、汉黄芩素和千层纸素A的质量分数显著升高，证实不同炮制法前后黄芩主要化学成分的含量发生了变化。
2.2 炮制对黄连化学成分的影响
张帅[17-19]等采用高效液相色谱法测定黄连不同炮制品中5种生物碱的含量，发现:黄连各炮制品中的盐酸药根碱含量为0. 36% - 0. 41 %，其中姜黄连>艾黄连>酒黄连>生黄连;盐酸表小栗碱含量0.91%-1.06%，其中英黄连>姜黄连>生黄连>酒黄连;盐酸黄连碱含量为1.81% -2.09%，其中生黄连>酒黄连>芡黄连>姜黄连;盐酸巴马汀含量为1.42%-1. 72%，其中芙黄连>生黄连>酒黄连>姜黄连;盐酸小栗碱含量为6.74% -7.12%，其中姜黄连>芙黄连>生黄连>酒黄连。证实不同炮制方法可对黄连带来不同的影响。
2.3 炮制对黄柏化学成分的影响
张凡[20-21]等采用高效液相色谱法测定黄柏不同炮制品在不同温度下生物碱含量的变化，发现黄柏经炮制之后，随着温度的增加，其原有的生物碱、小檗碱、黄柏碱含量降低，并会生成新的化学成分小檗红碱，其含量随着温度的升高而增加，证明黄柏在炮制过程中生物碱发生了量变与质变。
3 炮制对清热药药理作用的影响
3.1 炮制对黄芩药理作用的影响
叶代望[22-23]等选择柴芩口服液考察方中主药柴胡和黄芩的炮制对该口服液药效的影响，选择抗菌、解热、抗炎等实验作为测试指标，研究了柴芩口服液中柴胡和黄芩的炮制对药效的影响。结果表明，炮制品口服液的抗菌和解热作用优于生品，而抗炎效果二者间无显著性差异。炭制黄芩增强了药物的敛涩之性，止血作用提高[24]。
3.2 炮制对黄连药理作用的影响
朱翠霞[25-26]等采用试管连续稀释法对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌、大肠杆菌、沙门氏菌和变形杆菌进行体外抑菌试验。结果表明，黄连炮制品对球菌的抗菌作用强于杆菌，不同的炮制方法对黄连的抗菌活性产生不同影响。
3.3 炮制对黄柏药理作用的影响
南云生[27]等对黄柏及其炒制品的水煎液进行抑菌、抗炎、解热实验，实验表明不同炮制条件其作用有不同程度的改变：黄柏炒制品的抑菌作用强于生品，抗炎作用弱于生品，解热作用两者无明显区别。
4 结语与展望
综上所述，炮制会影响中药药性、化学成分和药理作用。探索加工炮制对中药药性的影响，以及加工炮制前后药物活性成分和药理作用的变化，可为中药的合理应用提供科学依据，保障用药安全，充分发挥药物疗效，取得临床应用的最佳效果。但中药炮制还存在加工工艺原始、生产效率低、炮制机制不明确等问题，因此还需要逐渐深入和完善。通过规范中药饮片的炮制标准，阐明传统炮制方法的现代科学内涵，建立有效的现代中药炮制研究体系，是推动中药现代化发展的关键[28]。
参考文献
[1] 周远征,贾天柱,林桂梅.炮制对中药药性影响的研究进展[J].中国药房,2013,24(19):1822-1824.
[2] 朱华,傅鹏.壮药材锡叶藤、兰香草、大叶金花草、耳草的研究[M].南宁:广西科学技术出版社,2016.35.
[3] 刘雪玲.中药炮制对临床疗效的影响分析探讨[J].中国卫生产业,2013,10(24) :173-174.
[4] 赵建一.对中药炮制的目的与原理的探讨[J].中医临床研究,2012,4 (18):35-36.
[5] 朱华,傅鹏,苏健.壮药材石仙桃、昂天莲的研究[M].南宁:广西科技出版社,2017.62.
[6] 国家药典委员会.中国药典.一部[S].北京:中国医药科技出版社,2010:282.
[7] 黄琪,张村,吴德玲,等.酒黄芩炮制研究进展[J].中国实验方剂学杂志,2013,19(10): 364-369.
[8] 李诞.医学入门[M].南昌:江西科学技术出版社,1988:299.
[9] 董宿.奇效良方[M].天津:天津科学技术出版社,2005:478.
[10] 蒋俊,徐江,贾晓斌,等.萸黄连饮片“反制”前后物质基础差异性研究[J].药物分析杂志,2011,31(1):43.
[11] 钟凌云,孙莹莹,龚千锋.炮制影响黄连药性研究现状及展望[J].中草药,2010,41(02):323-325.
[12] 张丽.中药黄柏的炮制研究与应用[A].中华中医药学会学术部、北京中医药学会.2005年全国中药研究暨中药房管理学术研讨会论文汇编[C].中华中医药学会学术部、北京中医药学会,2005:2.
[13] 桑育黎,郝延军,袁汀.炮制对中药化学成分的影响[J].时珍国医国药,2006,17(11):2314-2315.
[14] 杨欣文,吴德康,李俊松,等.黄芩炮制前后6种黄酮类成分含量的比较[J].广东药学院学报,2012,28(03):282-286.
[15] 王晓丽,李晓明.不同炮制方法对黄芩中黄芩苷的影响[J].齐齐哈尔医学院学报,2010,31(17):2768-2769.
[16] 刘羽祥.不同炮制方法对黄芩水煎液总黄酮成分的影响[J].时珍国医国药,2002(12):785-786.
[17] 张帅,赵宏冰,何芳,等.不同炮制方法对黄连5种生物碱含量的影响研究[J].中国药师,2013,16(01):19-21.
[18] 文燕,张玉琴.不同炮制方法对黄连质量影响[J].大家健康(学术版),2015,9(21):39-40.
[19] 李汝惠,王昌琼,龚萍.黄连炮制前后化学成分和生物碱含量对比研究[J].中国中药杂志,1990(11):23-26+62.
[20] 张凡,高慧,徐钢,等.黄柏炮制过程中生物碱成分含量变化的研究[J].中国医药科学,2013,3(01):43-45.
[21] 刘蓬蓬,徐珊,张凡,等.黄柏炮制前后生物碱和柠檬苦素类成分的变化研究[J].现代药物与临床,2015,30(01):18-23.
[22] 叶代望,康四和.炮制对柴芩口服液药效的影响[J].中成药,1999,21(11):572-573.
[23] 刘新胜,成晋辉.黄芩炮制的研究进展[J].内蒙古中医药,2012,31(23):124-126.
[24] 范玉兰,李红.不同的炮制方法对黄芩作用及疗效的影响[J].河北中医药学报,2000,15(4):35.
[25] 朱翠霞,张洪利,康大力.不同炮制方法对黄连抗菌活性的影响[J].中药材,2009,32(06):865-866.
[26] 王红,徐卫宾.黄连不同炮制品体外抗金葡菌和痢疾杆菌实验[J].山东医药工业,2002, 21(1): 48-49.
[27] 南云生,毕晨蕾.炮制对黄柏部分药理作用的影响[J].中药材,1995(02):81-84.
[28] 朱华,韦松基. 常用壮药生药学质量标准研究[M].南宁:广西民族出版社,2003.106.
何瑞婷，黄飘玲，杨雯琪，韦安达，董雪静，王颖
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摘要： 中药炮制是一门传统制药技术，是根据中医药理论，依照临床辩证施治用药的需要和药物自身性质，以及调剂、制剂的不同要求，将中药制备成中药饮片所采取的一项制药技术，是安全用药的保障和提高药效的必要手段。通过文献搜集整理，研究炮制对中药药性、化学成分、药理作用等的影响，分析清热药中黄芩、黄连、黄柏炮制后的变化，探讨中药炮制对中药的整体影响，为中药的合理应用与现代化提供科学参考。
关键词： 清热药；炮制；成分；药理
中药炮制是在中医药理论的指导下，依据中医辩证施治需要，将药材净制、切制、炮炙处理，加工成一定规格饮片的技术，可缓和药性、增强药性或改变药性[1]。大多数中药内含有植物的根、茎、叶等，偶见动物皮毛或矿物质[2]，如不予以有效提取，直接摄入机体，不仅会对临床疗效造成影响，还会增加不良反应。炮制技术将药材中的有效成分进行提取，有害成分去除，不仅降低了药物的毒副反应，还便于储存，提高了药物的利用率[3]。中药材经不同方法炮制后，外观发生了一定改变，在药性、化学成分、药理作用等方面亦有较大变化，可充分发挥药用价值，增强临床疗效，这说明中药炮制是安全用药的保障和提高药效的必要手段[4]。随着现代科学技术的发展，中药炮制的科学内涵不断得到揭示，笔者结合近年来的科学研究成果，总结归纳了加工炮制对中药药性、化学成分以及药理作用的影响，分析清热药中黄芩、黄连、黄柏炮制后的变化，为中药炮制理论及方法的深入研究提供参考。
1 炮制对清热药药性的影响
中药药性是指各种中药本身所具有的性质和作用，是中药独特理论体系的重要标志，是我国历代医家在长期医疗实践中，以阴阳、脏腑、经络等学说为基础，根据中药的各种性质及所表现出来的治疗作用，对中药性质与功能的高度概括。药性的基本内容包括四气五味、升降浮沉、归经、有毒无毒等[5]。目前已经有许多学者从炮制对中药药性多方面的影响进行研究，笔者对近年来中药经过炮制后的药性变化进行研究，并以清热药的炮制举例，分析炮制对中药药性的影响。凡药物性味多偏胜或偏弱，多不能满足临床用药要求，而通过炮制则可以很好地解决大部分中药之偏性。中药药性太热有伤机体之阴，太寒有伤机体之阳。通过炮制可以缓和药物的药性，以制其太过。
1.1 炮制对黄芩药性的影响
黄芩为唇形科植物黄芩 Scutellaria baicalensis Georgi 的干燥根，味苦性寒[6]。中医认为“酒制则升”，黄芩酒制后可借酒升腾之力，治疗上焦肺热及四肢肤表之湿热，目赤肿痛、瘀血壅盛、上部积血失血，同时因酒性大热，可缓和黄芩苦寒之性，以免伤害脾阳[7]。《医学入门》[8]中提到“黄芩酒炒上行”，《奇效良方》[9]云：“黄芩，苦寒酒炒，亦为因用以泻其上热。”
1.2 炮制对黄连药性的影响
黄连为毛茛科植物黄连 Coptis chinensis Franch.、三角叶黄连 Coptis deltoidea C.Y. Cheng et Hsiao 或云连 Coptis teeta Wall. 的干燥根茎，味苦性寒[6]。蒋俊[10-11]等通过研究表明，黄连经吴茱萸汁炮制后，黄连饮片中生物碱种类无显著变化，但却增加了吴茱萸汁含有的酚酸类、苦味素类和生物碱类成分，上述成分的变化可能是萸黄连寒性缓和的物质基础。
1.3 炮制对黄柏药性的影响
黄柏为芸香科植物黄皮树 Phellodendron chinense Schneid. 的干燥树皮[6]，生品苦燥，性寒而沉，泻火解毒和燥湿作用较强。据报道，对生黄柏、盐黄柏、酒黄柏和黄柏炭进行小聚碱含量测定，以盐酸小聚碱计，其含量分别为1.65%，1.58%，14.6%和0.31%，与生黄柏对比，盐黄柏降低4%，酒黄柏降低13%，黄柏炭降低84 %。黄柏炮制后寒性降低，与小聚碱含量下降吻合，因此认为小璧碱的含量与黄柏的寒性有关[12]。
2 炮制对清热药化学成分的影响
中药的有效成分包括生物碱、普类、挥发油、多糖、靴质、有机酸、微量元素等。炮制可增加或降低药材中化学成分的溶解度和浸出量，亦可使化学成分溶解或转化成新成分，进而影响药物疗效[13]。
2.1 炮制对黄芩化学成分的影响
杨欣文[14-16]等采用高效液相色谱法考察黄芩酒制、炒炭炮制前后6种黄酮类成分野黄芩苷、黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素和千层纸素A含量的变化，发现黄芩酒制后野黄芩苷、黄芩苷、汉黄芩苷、千层纸素A的质量分数有所下降，黄芩素、汉黄芩素的质量分数则稍有增加；黄芩炒炭后野黄芩苷、黄芩苷、汉黄芩苷的质量分数明显下降，黄芩素、汉黄芩素和千层纸素A的质量分数显著升高，证实不同炮制法前后黄芩主要化学成分的含量发生了变化。
2.2 炮制对黄连化学成分的影响
张帅[17-19]等采用高效液相色谱法测定黄连不同炮制品中5种生物碱的含量，发现:黄连各炮制品中的盐酸药根碱含量为0. 36% - 0. 41 %，其中姜黄连>艾黄连>酒黄连>生黄连;盐酸表小栗碱含量0.91%-1.06%，其中英黄连>姜黄连>生黄连>酒黄连;盐酸黄连碱含量为1.81% -2.09%，其中生黄连>酒黄连>芡黄连>姜黄连;盐酸巴马汀含量为1.42%-1. 72%，其中芙黄连>生黄连>酒黄连>姜黄连;盐酸小栗碱含量为6.74% -7.12%，其中姜黄连>芙黄连>生黄连>酒黄连。证实不同炮制方法可对黄连带来不同的影响。
2.3 炮制对黄柏化学成分的影响
张凡[20-21]等采用高效液相色谱法测定黄柏不同炮制品在不同温度下生物碱含量的变化，发现黄柏经炮制之后，随着温度的增加，其原有的生物碱、小檗碱、黄柏碱含量降低，并会生成新的化学成分小檗红碱，其含量随着温度的升高而增加，证明黄柏在炮制过程中生物碱发生了量变与质变。
3 炮制对清热药药理作用的影响
3.1 炮制对黄芩药理作用的影响
叶代望[22-23]等选择柴芩口服液考察方中主药柴胡和黄芩的炮制对该口服液药效的影响，选择抗菌、解热、抗炎等实验作为测试指标，研究了柴芩口服液中柴胡和黄芩的炮制对药效的影响。结果表明，炮制品口服液的抗菌和解热作用优于生品，而抗炎效果二者间无显著性差异。炭制黄芩增强了药物的敛涩之性，止血作用提高[24]。
3.2 炮制对黄连药理作用的影响
朱翠霞[25-26]等采用试管连续稀释法对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌、大肠杆菌、沙门氏菌和变形杆菌进行体外抑菌试验。结果表明，黄连炮制品对球菌的抗菌作用强于杆菌，不同的炮制方法对黄连的抗菌活性产生不同影响。
3.3 炮制对黄柏药理作用的影响
南云生[27]等对黄柏及其炒制品的水煎液进行抑菌、抗炎、解热实验，实验表明不同炮制条件其作用有不同程度的改变：黄柏炒制品的抑菌作用强于生品，抗炎作用弱于生品，解热作用两者无明显区别。
4 结语与展望
综上所述，炮制会影响中药药性、化学成分和药理作用。探索加工炮制对中药药性的影响，以及加工炮制前后药物活性成分和药理作用的变化，可为中药的合理应用提供科学依据，保障用药安全，充分发挥药物疗效，取得临床应用的最佳效果。但中药炮制还存在加工工艺原始、生产效率低、炮制机制不明确等问题，因此还需要逐渐深入和完善。通过规范中药饮片的炮制标准，阐明传统炮制方法的现代科学内涵，建立有效的现代中药炮制研究体系，是推动中药现代化发展的关键[28]。
参考文献
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[20] 张凡,高慧,徐钢,等.黄柏炮制过程中生物碱成分含量变化的研究[J].中国医药科学,2013,3(01):43-45.
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[24] 范玉兰,李红.不同的炮制方法对黄芩作用及疗效的影响[J].河北中医药学报,2000,15(4):35.
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[28] 朱华,韦松基. 常用壮药生药学质量标准研究[M].南宁:广西民族出版社,2003.106.
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