广西壮瑶药重点实验室、壮瑶药协同创新中心

摘要：小驳骨（Gendarussa vulgaris Nees.，原名 Gendarussa Herba）为爵床科多年生草本或亚灌木，收录于《广西壮族自治区瑶药材质量标准》第一卷中。性温，味辛，归肝、肾经，具有祛瘀止痛、续筋接骨的功效，可用于跌打损伤、筋伤骨折、风湿骨痛、血瘀经闭和产后腹痛等疾病的治疗。本文将从小驳骨的化学成分、药理作用研究，及其质量评价研究进展进行综述，以期为瑶药材小驳骨质量评价及药用资源开发提供参考依据。

关键词：小驳骨；化学成分；药理作用；质量评价

小驳骨为爵床科植物小驳骨（Gendarussa vulgaris Nees.）的干燥地上部分，《广西壮族自治区瑶药材质量标准》第一卷中，具有续筋接骨，祛淤生新，消肿止痛的作用。瑶药材是指瑶族传统医药体系中使用的天然药物资源，通常基于瑶族人民长期积累的用药经验和民族文化传统，具有独特的药理作用和应用方式。瑶药小驳骨为瑶族传统药用植物，主产于华南地区，常以鲜品外敷或酒调热敷患处。其应用源于民族医药经验，具独特疗效，其药材的质量评价体系尚未完善。本研究系统梳理了近年来小驳骨在活性成分解析、药效作用机制及质量控制体系构建等方面的研究成果。基于多维度的文献分析，重点总结了该民族药材的化学成分、药理活性表现及其评价标准建立现状，旨在为其规范化开发和质量评价提供理论支撑与实践参考。

对中药及民族药有效成分的探究具有多重科研价值。首先，该研究能揭示传统药材药性特征与治疗机理的物质本质，为疾病防治提供科学依据；其次，通过筛选具有药理活性的天然成分，可为创新药物研发奠定物质基础；再者，构建科学的质量控制标准体系有助于保障药材质量稳定性，增强临床疗效和市场竞争力；此外，相关研究还能促进中药及民族药药用资源的深度开发与合理利用，整体提升中医药民族医药现代化研究水平，加速传统医学与现代科技的融合发展。

苏玲等采用水蒸气蒸馏技术提取小驳骨挥发油后，经GC-MS检测分析出39种化合物，其组分涵盖萜类、芳香族及多类烃系化合物（包括醇类、烯烃、酮类和烷烃），其中包括植物醇、植物酮、1-辛烯-3-醇、广藿香醇、α-紫罗兰酮等成分。舒朋华等经检索中外文献数据库（CNKI/PubMed/Web of Science），对近20年小驳骨活性成分研究进行系统整理分析，结果显示该植物已分离鉴定出超100种次级代谢产物，主要包括萜类化合物、黄酮类化合物、苯丙素类物质、木质素衍生物及香豆素类成分等六大类别，可为小驳骨资源后续深入系统的研究和临床开发提供科学依据和理论参考。陈豪杰等通过硅胶、Sephadex LH-20及反相ODS柱色谱结合制备型HPLC技术，系统分离鉴定了小驳骨地上部位的21种化学成分。基于1H-NMR、13C-NMR谱学特征与理化性质分析，确认其结构包含：酚酸类（阿魏酸、咖啡酸等6种）、木脂素类（紫丁香苷、丁香脂等5种）、苯丙素苷类（prismaconnatoside等3种）、三萜及甾体类（β-谷甾醇等2种），另含特殊结构化合物（3-甲氧基吡咯、马桶花酮）。

张海新等本研究通过硅胶柱色谱、ODS开放柱、凝胶柱色谱及反相半制备HPLC联用技术结合HR-ESI-MS、NMR和X射线单晶衍射等手段，系统解析了小驳骨的化学成分。对95%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取物和乙酸乙酯部位分别进行分离鉴定，首次从醋酸乙酯萃取物中发现了17个化合物（含15个新成分），包括三萜类（桦木酸）、香豆素类（6-羟基系列衍生物）及酚酸苷类（多咖啡酰奎宁酸甲酯）；从乙酸乙酯部位则鉴定了21个新成分，涵盖异喹啉生物碱、黄酮苷类（松脂素葡萄糖苷）、酚类（水杨酸）及脂肪酸类（棕榈酸）等特殊结构化合物。研究表明不同萃取部位的成分差异显著：醋酸乙酯萃取物富集酚酸及香豆素类物质，而乙酸乙酯部位凸显黄酮苷及生物碱类成分，最终构建了包含38个特征化合物（其中15个为首次报道）的小驳骨化学图谱，验证了现代色谱联用技术在复杂天然产物高效分离鉴定中的重要价值。

孙彦君等采用硅胶、Sephadex LH-20、反相ODS及AB-8树脂等多维色谱技术结合半制备HPLC，对小驳骨地上部位95%乙醇提取物中的萜类成分进行系统分离。通过理化性质分析和波谱解析，共鉴定出10个萜类化合物，包括新发现的驳骨萜A（命名首次报道）及9个已知成分：4, 4, 14α-三甲基孕甾-8-烯-3β, 20α-二醇、华木酮、过氧化麦角甾醇、熊果酸、齐墩果酸、3β-羟基-11α, 12α-环氧齐墩果-28, 13β-内酯、当药苷、马钱子苷和脱水莫诺苷元。该研究丰富了小驳骨药材的化学成分数据库，为后续药理活性研究奠定物质基础。

李胜华对小驳骨地下茎乙醇提取物的化学成分研究表明，通过柱层析技术分离纯化，结合光谱鉴定手段，共获得16个化合物。研究重点揭示了小驳骨黄酮类（异牡荆黄素、芹菜素等）、甾醇类（含新型麦角甾四醇）及萜类等次生代谢产物特征，其中首次发现22E, 24R-麦角甾四醇（4）和gusanlung A/B（8-9）两种新化合物，进一步完善了小驳骨的化学成分数据库。

陈燕霞通过紫外-可见光谱技术对小驳骨活性成分进行系统研究。实验发现茎部水提液中总黄酮含量达4.26%，显著高于叶部提取物；而叶部醇提液的总酚酸含量达11.90%，呈现明显组织特异性分布。抗氧化能力评估显示，茎水提液>茎醇提液>叶水提液>叶醇提液，其活性强度与总黄酮含量呈显著正相关。研究进一步揭示该小驳骨的抗氧化作用机制可能与其黄酮类化合物的自由基清除能力密切相关，为后续活性成分开发提供了理论依据。

瑶药材小驳骨在瑶族医药理论下用于播冲（跌打损伤），碰脑（骨折），崩闭闷（风湿类风湿性关节炎），眸名肿毒（无名肿毒、痈疮肿毒）。目前关于小驳骨药理方向的研究主要集中在抗炎及抗氧化方面。唐闻闻等针对小驳骨的活性成分与作用机制开展了系统性综述研究，为后续药效物质基础研究提供了新的理论框架。现代色谱质谱联用技术证实，小驳骨主要含有异喹啉类生物碱、倍半萜烯挥发油、槲皮素类黄酮化合物、苯乙醇苷类成分以及苯丙素衍生物等特征性次生代谢产物。在药理活性方面，体内外实验模型显示小驳骨具有多重生物效应：通过抑制环氧化酶和前列腺素合成发挥抗炎镇痛作用，通过调节谷胱甘肽过氧化物酶的活性实现抗氧化保护，对CCl₄诱导的肝损伤具有显著保护功效，并呈现剂量依赖性的免疫调节特性。值得注意的是，最新研究揭示其能够阻断VEGF信号通路抑制血管新生，并对HIV-1逆转录酶表现出非竞争性抑制作用，提示潜在的抗艾滋病药物开发价值。

Kavitha与Kumar分别验证了根系甲醇萃取物、根部水提物、叶片甲醇提取物及叶部水提物（均以100 mg/kg剂量给药）对炎症反应的抑制作用。值得注意的是，根甲醇提取物表现出最显著的水肿消退效应和最佳抗炎性能，其作用机制涉及多重信号通路调节：通过抑制环氧化酶（COX）、脂氧合酶（LOX）和诱导型一氧化氮合酶（iNOS）的生物活性，显著减少前列腺素E₂（PGE₂）和白细胞介素-6（IL-6）等促炎介质的生成，同时调节缓激肽释放水平和溶酶体功能异常。虽然该研究成功确认了根甲醇提取物的抗炎药效学特性，但关于其具体活性成分的鉴定仍需深入研究。

Saleem团队通过实验对比了不同极性溶剂萃取的小驳骨叶提取物的体外抗炎特性，采用基于人源红细胞膜的体外稳定性评估模型，系统考察了乙醇提取物和水提物在梯度浓度（100-500 mg/mL）下的生物活性表现。研究数据显示，当提取物浓度达到300 mg/mL时，乙醇相产物展现出显著的红细胞膜保护作用，其效果较水提物提升约2.3倍。质谱分析揭示该提取物的主要活性成分为苯乙醇苷类化合物及甾体类物质。进一步的机制研究表明，乙醇提取物可通过调节活化的中性粒细胞溶酶体酶活性释放途径，显著抑制炎症因子介导的膜损伤过程，提示其抗炎作用与抑制氧化应激相关的级联反应密切相关。

Nirmalraj团队系统考察了小驳骨叶不同有机溶剂萃取物对人类红细胞膜完整性的保护效应。实验数据显示，在1.0 g/mL浓度梯度下，以甲醇为溶剂的提取物展现出最强的膜稳定活性，其生物学效应显著优于正己烷、乙醚、二氯甲烷及乙酸乙酯提取物组。机制分析表明，该提取物可能通过调控环氧化酶通路，有效抑制前列腺素E2、白三烯B4等促炎介质的合成与释放，从而发挥抗炎保护作用。

Paval团队通过药理学实验发现小驳骨叶中的活性成分具有显著抗炎特性。从该植物叶片分离得到的牡荆素能双重抑制促炎级联反应：一方面阻断5-脂氧合酶代谢通路，另一方面有效遏制白细胞趋化作用，从而显著缓解弗氏完全佐剂诱发的大鼠足爪肿胀模型。值得注意的是，Varma等人采用乙醇梯度萃取法制备的小驳骨叶70%提取物展现出独特的抗炎机制，其作用体现在两个方面：其一，通过抑制脂多糖激活的小鼠巨噬细胞一氧化氮合成酶活性，减少炎症因子NO生成；其二，通过调控MAPK信号通路显著降低MMP-9蛋白表达水平，进而抑制细胞外基质降解。

陈燕霞等测定了小驳骨叶、茎的水提液和醇提液的抗氧化活性，发现小驳骨茎水提液的 DPPH 自由基清除能力最强。同时，发现茎水提液中总黄酮含量最高（4.26%），且样品中黄酮含量高低与清除率呈正比，由此推测黄酮可能是小驳骨抗氧化的活性成分。Krishna等通过 DPPH（1,1-diphenyl-2-picryl-hydrazyl radical 1,1-二苯基-2-三硝基苯肼）自由基清除法、H₂O₂ 清除活性法和 Fe³⁺还原法评估小驳骨茎提取物的石油醚、氯仿、甲醇组分的抗氧化能力，发现甲醇组分的黄酮类和酚类含量较高，抗氧化活性最好。Mruthunjaya K等采用 DPPH 自由基清除法、NO 清除法、羟基自由基清除法等发现小驳骨叶的 70%乙醇提取物具有良好的抗氧化活性，并推测其主要有效成分为黄酮类。

Arokiyaraj S团队测试了8种溶剂提取的小驳骨叶成分对淋巴细胞增殖的影响。结果显示：甲醇提取物在100 mg/ml时展现最强抑制活性（84%），而其他7类溶剂在50mg/ml浓度下达到最佳效果，其中水相提取物的抑制率最高（90%）。该研究表明小驳骨叶提取物具有显著的非特异性免疫抑制作用，但其具体活性成分尚未明确。

Periyanayagam K等通过实验研究了小驳骨叶乙醇提取物与水提取物的急性毒理特性及鸡胚绒毛尿囊膜模型下的血管生成抑制效应。基于安全性评价标准（半数致死剂量＞1000 ppm），实验数据显示：当乙醇提取物和水提取物分别采用50 mg/mL和100 mg/mL的给药浓度时，二者均表现出显著的抗血管生成活性。该研究成果为小驳骨叶提取物应用于血管病理机制相关的疾病治疗提供了药效学证据支持。

Woradulayapinij W等经体外活性筛选实验显示，采用超临界流体萃取技术从小驳骨茎叶部位获取的两种不同极性溶剂萃取物（H₂O/MeOH 80%），对HIV-1逆转录酶表现出差异化的抑制特性。当测试浓度设定为200μg·mL⁻¹时，水相萃取物展现出显著的酶抑制效能，相比之下，乙醇萃取物的生物活性较弱。值得注意的是，水提取物中检测到的黄酮类化合物含量与其抗病毒活性呈显著正相关，提示小驳骨茎叶的水溶性次生代谢产物可能成为新型抗逆转录病毒药物的潜在候选成分。

Venkatachalam等人采用滤纸片扩散法评估小驳骨茎不同溶剂提取物的体外抗菌性能。以水为溶剂的提取物对大肠杆菌表现出显著抑制作用，在50 mg/mL浓度下产生5 mm直径的抑菌环，其效力明显优于阳性对照药物头孢氨苄（2 mm）。值得注意的是，水提取物对白色念珠菌的抑制效果尤为突出，相同浓度下形成11 mm抑菌区，较正己烷萃取物（7 mm）和氯苯咪唑（2 mm）呈现更强的抗菌活性。

朱东霞等结合瑶药石柑子指纹图谱特征峰和RAW264.7细胞基因表达实验，找到了与抗炎镇痛活性密切相关的部位和特征峰。赵会勤等研究瑶药岗松抗佐剂性大鼠关节炎，证明其作用机制可能调节机体免疫功能、减少IL-1β、IL-6和TNF-α的分泌。汪艳平等研究瑶药四方藤抗类风湿性关节炎的作用机制，推测四方藤中的化学成分没食子酸、岩白菜素、11-O-没食子酰岩白菜素等可能通过干预体内Fc小量RI信号通路（hsa04664），PPAR 信号通路（hsa03320），ErbB 信号通路（hsa04012），黏着斑通路（hsa04510）炎症相关通路，影响炎症介质的形成，产生抗炎作用。英菲雨等运用UPLC-Q-TOF-MS/MS技术分析鉴定三妹木（Lespedeza formosa）的化学成分，结合网络药理学、分子对接及实验验证预测三妹木抗炎作用的质量标志物。分析出瑶药三妹木70种化学成分；富集分析得到与抗炎相关作用的54个潜在作用靶点，交集作用靶点得到京都基因与基因组百科全书（KEGG）通路152条。唐炳兰等建立了小钻药材HPLC特征图谱及其安五脂素含量测定方法，并推测安五脂素可能是小钻药材发挥抗炎作用的有效成分。邹芷琪等筛选尖尾枫果实的抗炎及抗氧化活性部位，通过抗炎活性结果与结构关系分析发现，二萜酚类化合物中的邻二酚羟基(C-11和C-12)是其抗炎活性的关键基团。从尖尾枫枝叶中获得的鼠尾草酚、迷迭香酚具有协同增效作用，它们通过阻断TLR4/NF-kB/MAPK 通路，抑制炎症反应。梁健钦等研究瑶药四方藤小复方对类风湿性关节炎(RA)大鼠的抗炎作用，并分析出四方藤小复方可显著减轻RA大鼠的急性炎症，其可能通过白藜芦醇等多种成分作用于以PTGS2为主的多个靶点，参与调控RA通路、TNF通路等多条炎症免疫通路。梁爽等研究瑶药长叶铁角蕨挥发油萃取工艺及其抗炎镇痛活性，表明挥发油高、中、低剂量组对小鼠耳肿胀、足肿胀、热板致痛、扭体反应均具有抑制作用。

江秀娟等研究通过两种技术路径完善了小驳骨的质量控制体系。在药材鉴别层面，研究者采用傅里叶变换红外光谱（FTIR）技术构建小驳骨的特征图谱库，通过4000~400 cm⁻¹波数范围扫描获得12批次样本的共有模式图谱。经SPSS 17.0聚类分析显示，样品相似度均≥0.97，且重现性验证（RSD<3.5%）表明该技术具备良好的稳定性，证实其可作为快速、灵敏的定性鉴别手段。在饮片质量控制方面，研究了性状与显微鉴别，水分≤12.0%）、总灰分≤8.5%）及酸不溶性灰分（≤2.0%）检查；采用UV法测定总黄酮含量（≥2.8 mg/g）；采用HPLC指纹图谱技术，建立21个特征峰的图谱库，并通过红外光谱聚类分析实现多维度质量评价。

谭珍媛等以瑶药材桂千金子为研究对象，选出桂千金子原植物、药材性状、显微组织、薄层色谱等不同层面的专属性特征；明确了其水分、总灰分、浸出物等指标的含量限度；建立了药材中的3,3’-O-二甲基鞣花酸成分的HPLC含量测定方法。朱华等开展火炭母、拳卷地钱、锡叶藤、犁头草、双飞蝴蝶等5种壮瑶药材质量标准、有效部位或药效物质筛选、壮瑶药产品制备工艺及临床前药学研究；将火炭母等5种壮瑶药质量标准收入广西壮(瑶)药质量标准并颁布实施。严赟等利用HPLC指纹图谱结合聚类分析和主成分分析可以快速、高效地评价网络鸡血藤根药材的质量，为网络鸡血藤根药材的质量控制提供科学依据。莫单丹等对10个不同产地的串连珠样品进行性状﹑显微、薄层鉴别及水分﹑灰分和浸出物测定。杨雯琪对瑶药材双飞蝴蝶进行药材鉴别、限量检查、总酚酸含量测定、指纹图谱评价及药效活性研究，初步建立双飞蝴蝶质量标准。周贤强对瑶药百解藤药材的质量进行研究，为制订百解藤药材质量标准提供实验数据。覃冬杰测定广西不同产地野六谷、参亮、杀松涯、冻你美、白饭木和肥心使端中5种重金属含量，并进行安全性评价。覃兰芳建立的项目较全面考察了观音茶的各项质量指标,能有效评价观音茶的质量。张莹通过对把天门药材来源鉴定、性状鉴定、显微鉴定、薄层色谱鉴定，水分、灰分检查，浸出物测定，总黄酮含量测定等方面进行研究，采用液质联用技术分析其具体的化学成分，建立其高效液相指纹图谱，并测定药材中的染料木苷含量，初步建立把天门的质量评价方法，为其质量标准的制订、质量控制及进一步开发利用提供实验依据。何瑞婷系统地研究犁头草的质量控制指标，并进行抗炎镇痛有效部位筛选及安全性初探，初步建立犁头草质量标准。

瑶药材小驳骨的系统研究表明，其化学成分复杂且具有显著药理活性。研究已鉴定出萜类、黄酮类、苯丙素类等百余种次生代谢产物，包括15个新化合物（如驳骨萜A、麦角甾四醇衍生物），其中酚酸、香豆素及黄酮类成分。药理机制方面，小驳骨表现出多重生物活性：通过抑制COX、LOX及iNOS通路发挥抗炎作用，调节GSH-Px活性实现抗氧化，并对CCl₄肝损伤、HIV-1逆转录酶及血管新生具有显著抑制效应。质量评价体系初步构建了基于FTIR指纹图谱和HPLC特征峰群的技术框架，但具体药效物质还有待研究，仍需完善多方面质量控制指标及安全性评价指标。

未来瑶药材研究可以有下方向：一是深化新化合物的结构解析及其靶点作用机制研究；二是推动药效研究的临床转化，开展多中心随机对照试验验证其安全性及有效性；三是整合代谢组学、转录组学技术建立动态质量标志物群，构建符合民族药特色的“整体-部分”质量评价体系；四是加强标准化生产技术研发，利用超临界萃取等绿色工艺实现活性成分高效富集。通过多学科交叉融合，推动瑶药材从传统民族药材向现代药物制剂转化，助力中医药民族医药的传承创新与国际化发展。