讲稿：第三十九章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
第三十九章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
(第378～384页)
教 材：药理学(普通高等教育本科国家级规划教材 第八版)
讲 授：郑作文教授
一、 大环内酯类抗生素
1.定义：是一类含有14、15和16大环内酯环的抗生素。
2.分类：
第一代：红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、竹桃霉素、交沙霉素、吉他霉素。
第二代：罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素。
第三代：泰利霉素、喹红霉素
(一)抗菌作用
第一代：对大多数G+菌、厌氧球菌和包括奈瑟菌、嗜血杆菌及白喉棒状杆菌等部分G-抗菌强大;对嗜肺军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分枝杆菌抗菌良好。
第二代：增加抗菌范围和提高对G-的抗菌活性。
红霉素(erythromycin)：
【制剂】红霉素不耐酸，制成口服用肠溶片、耐酸制剂(红霉素肠溶片、硬酯酸红霉素、琥乙红霉素、依托红霉素)，静滴用乳糖酸红霉素。外用有红霉素眼膏、软膏等。
【抗菌作用】
对G+的金葡菌(包括耐药菌)、表葡、链球菌等抗菌强;对G-如脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感杆菌、百日咳鲍特菌、布鲁斯菌、军团菌等高度敏感;对螺旋体、肺炎支原体、衣原体、立克次体及螺杆菌也有抗菌。但抗菌效力不如青霉素。
【临床应用】
常用于耐青霉素金葡菌感染及对青霉素过敏者。敏感菌感染;厌氧菌口腔感染，肺原支原体、肺炎衣原体等呼吸系统、泌尿系统感染。
【不良反应】
胃肠道反应，少数肝损，过敏性药疹、药热等。
克拉霉和阿奇霉素：
克拉霉素抗菌活性比红霉素强，不良反应比红霉素低;阿奇霉素抗菌谱较红广，对G-比红霉素强。t1/2本类最长，每日给药一次。
二、林可霉素类抗生素
林可霉素(lincomycin)、克林霉素(clindamycin)两药抗菌谱同，克林霉素的口服吸收，抗菌活性、毒性、疗效均优于林可霉素。【抗菌作用及机制】
抗菌谱及作用机制与大环内酯类同。
特点：对各类厌氧菌抗菌强大。对需氧G+有显著活性，对部分需氧G-球菌、人型支原体、沙眼衣原体也有抑制。
【临床应用】
主要用于厌氧菌，包括脆弱类杆菌、产气荚膜梭菌、放线杆菌等引起的口腔、腹腔和妇科感染及G+球菌引起的呼吸道、骨及软组织、胆道感染及败血症、心内膜炎等;对金葡菌引起的骨髓炎为首选。
【不良反应】
胃肠道反应、过敏反应、偶见黄疸及肝损等。
三、多肽类抗生素
(一)万古霉素类
一、万古霉素类
万古霉素(vancommycin)、去甲万古霉素(nor-vancommycin )、替考拉宁(teicoplanin)
【抗菌作用及机制】
对G+菌强大杀菌，特别是MRSA、MRSE。
机制：阻断细胞壁合成
【临床应用】
仅用于严重G+菌感染，特别是MRSA、MRSE和肠球菌属感染，如败血症、心内膜炎、骨髓炎、呼吸道感染等。可用于β-内酰胺类过敏者。口服用于治疗伪膜性结肠炎和消化道感染。
【不良反应】
耳毒性、肾毒性、过敏反应 、红人综合征等。
